2018年遼寧大學632藥物化學綜合（涵蓋藥物化學和有機化學基礎）考研大綱

考研專業課大綱來源：遼寧大學研究生院 2018-08-01　相關院校：遼寧大學

2018年遼寧大學632藥物化學綜合（涵蓋藥物化學和有機化學基礎）考研大綱公布如下

《藥物化學綜合》考試大綱

一、考試目的
考察考生是否掌握了基本的有機化學、藥物化學概念、知識，能否適應將來的碩士學習及科研需要。
二、考試的性質與范圍
本大綱適用于遼寧大學藥學院藥物化學專業的碩士研究生招生考試。
三、考試基本要求
（一）有機化學方面：
1、掌握各類有機化合物的普通命名及國際IUPAC命名原則和中國化學會命名原則的關系；有機化合物的同分異構現象；有機化合物結構式的各種表示方法；有機化合物的物理性質及其結構關系。
2、應用價鍵理論的基本概念，理解有機化合物的結構；應用分子軌道理論的基本概念解釋乙烯、丁二烯、苯及類似物的結構。
3、掌握誘導效應和共軛效應，并能運用和理解有機物結構和性質的關系。
4、了解過渡態理論，初步掌握碳正離子、碳負離子、碳自由基、卡賓、苯炔等活性中間體及其在有機反應中的應用。
5、掌握親核取代、親電取代、親核加成、親電加成、消去反應、游離基反應和缺電子重排反應的歷程。并能初步運用來解釋相應的化學反應和合成上的應用。
6、掌握常見有機金屬化合物（鋰、鎂、鋅）的重要反應。
7、掌握立體化學的基本知識、基本理論、化合物手性的判斷及取代、加成、消除、重排、周環反應的立體化學。
8、掌握常見官能團的特征化學鑒別方法；理解常見有機化合物的核磁共振譜(HNMR、CNMR)、紅外光譜(IR)、紫外光譜(UV)和質譜(MS)的譜學特征，并能運用化學方法及四大波譜對簡單有機化合物進行結構鑒定
9、掌握各類重要有機化合物的來源、工業制法及其主要用途。了解碳水化合物、蛋白質主要生物堿等天然產物的結構、性質和用途。
10、掌握各類重要有機人名反應及反應機理。
11、掌握有機化學實驗的基本技能和原理。
12、掌握官能團導入、轉換、保護；碳碳鍵形成及斷裂的基本方法；逆向合成分析的基本要點及其在有機合成中的應用。綜合運用有機化學基本知識，設計目標化合物的合成路線；推測有機化合物的結構及不同類型化合物的分離與鑒別。

（二）藥物化學方面：
1、掌握藥物化學的基本概念、基本知識。
2、掌握藥物的分類及結構類型。
3、掌握藥物的名稱、化學結構、理化性質和用途。
4、掌握藥物作用的基本原理。
5、掌握藥物的化學結構與藥效的關系。
6、掌握藥物代謝的重要途徑。
7、掌握一些重要藥物的合成方法，一些重要藥物及重要藥物中間體的合成路線。
8、初步具備綜合運用藥物化學知識進行藥物開發研制的能力。
四、考試知識點基本要求
（一）有機化學方面：
1、烷烴
　掌握烷烴的同系列和構造異構，乙烷和丁烷的構象、優勢構象、用Newman投影式表示構象；烷烴的系統命名法和普通命名法，正、異、新的概念，常見的烷基；烷烴的物理性質。熔點、沸點的變化規律；烷烴鹵代反應及其歷程，自由基的穩定性，過渡態和中間體的概念。熟悉反應過程中能量變化對反應速度和產物的影響。了解常見烷烴；烷烴的氧化反應和熱裂反應。
2、脂環烴
    　掌握環烷烴的命名方法，構造異構，構型異構；環丙烷的結構，小環烷烴的加成反應；環已烷及一取代和二取代環已烷的構象，船式，椅式、平伏鍵和直立鍵的概念，取代環已烷的優勢構象。熟悉十氫萘的構型和構象。了解：橋環、螺環烴和螺環分子中存在的對映異構；手性軸的概念。
3、立體化學
   　掌握旋光度α、比旋光度［α］、手性分子，對映體、非對映體、內消旋體和外消旋體的概念；含一個手性碳的光學異構，手性分子的旋光性、手性分子的表示方法、費歇爾投影式；用D／L和R／S標示構型的次序規則。含二個手性碳的光學異構和構型的標示。熟悉絕對構型、相對構型、赤型、蘇型和差向異構的概念。了解含更多個手性碳的光學異構，外消旋體拆分，烷烴鹵代反應中手性分子的立體化學。
4、鹵代烴
   　掌握鹵代烷的分類和命名；鹵代烷的親核取代反應和消除反應；格氏試劑的生成和性質；鹵代烷親核取代反應的歷程和鹵代烷結構，親核試劑，溶劑，離去基團對反應影響的一般規律。正碳離子的結構，穩定性和對反應活性的影響，不同鹵素對反應活性的影響；消除反應的歷程，消除反應的扎依采夫規律及其解釋。了解鹵代烷的結構和物理性質；多鹵代烷的特性。
5、烯烴
    　掌握烯烴的分子結構；sp2雜化，π鍵的形成及特性；烯烴的分子通式，順反異構現象的產生及用順反和Z／E標示順反異構；烯烴的系統命名；烯烴親電加成反應（與HX、H2O、H2SO4、X2及HOX等）親電加成反應的歷程，正碳離子的重排，加成反應的立體化學，馬氏規則及其現代理論解釋，σ-π共軛；硼氫化反應及反應方向和應用。烯烴的氧化反應（KMnO4、O3／H2O和環氧化），不斷鍵氧化的方向及其立體化學；烯烴的α-鹵代反應，p-π共軛。烴與HBr加成的過氧化物效應和原因。熟悉物理性質；聚合反應。
6、二烯烴和炔烴
    　掌握二烯烴的分類和命名；共軛二烯烴的結構，π-π共軛和共軛效應；電子離域的概念，共振論的基本概念；二烯烴的1, 2-加成和1, 4-加成及其解釋。D-A反應；炔烴的結構，sp雜化；炔烴的命名；炔烴的親電加成（與H2、X2及HX等加成）、加成反應的方向。炔烴的水合反應及其應用，氫化反應；末端炔烴的酸性，金屬炔化物的生成及用途。熟悉二烯烴和炔烴的氧化和聚合反應。了解分子軌道法對1、3-丁二烯的結構和性質的描述。
7、芳香烴
① 苯及其同系物
    　掌握苯的結構和表示法，芳香大π鍵及苯的穩定性；苯及其同系物的命名；苯環上的親電取代反應：鹵代、硝化、磺化和傅-克反應；苯環側鏈的鹵代和氧化反應；苯環親電取代反應的歷程，定位規律和應用；芳鹵烴鹵原子的穩定性及其原因。了解苯環的加成反應；芳鹵烴的親核取代；苯炔。
② 多環芳烴
了解萘的氧化和加氫；蒽和菲的化學性質。
③非苯芳烴
    掌握利用Huckel規則判定化合物的芳香性；環戊二烯負離子和環庚三烯正離子的芳香性。
8、醇、酚和醚
① 醇
掌握醇的分類、命名、結構、沸點、以及水溶解度的關系；氫鍵對物理性質的影響；醇的酸性及與金屬Na，PX3，H2SO4，HNO3等的反應，盧卡斯試劑；醇的消除反應，分子間消除成醚，分子內消除成烯烴，消除的扎依采夫規律；醇的氧化反應，伯、仲、叔醇對氧化反應的不同活性，歐芬腦爾氧化；頻哪醇重排；鄰二醇與Pb(Ac)4和HIO4的反應；醇的制備：烯烴水合、硼氫化反應，格氏試劑和醛酮加成。
②酚
    　掌握酚的結構和命名；鈉熔法制備酚；酚的酸性，環上取代基對酸性影響的一般規律；酚環上親電取代反應的特點；瑞曼-梯曼反應，柯爾柏-斯密特反應，傅瑞斯重排和克萊森重排。酚和FeCl3的顯色。了解制備酚的異丙苯法和芳鹵烴水解法；卡賓的概念。
③醚和環氧化合物
    　掌握醚的分類和命名；用氫鹵酸斷裂醚鍵的反應；環氧化物的取代開環反應，環氧丙烷開環的方向和歷程，環氧化物和開環反應的立體化學。熟悉醚羊鹽的形成，過氧化物的形成。了解硫醇和硫醚；醚的物理性質。
9、醛和酮
    　掌握醛酮的系統命名；羰基的結構；醛酮的親核加成反應及歷程；α-H的鹵代，鹵仿反應，酮式-烯醇式互變異構，羥醛縮合反應及其歷程，負碳離子，克萊森-斯密特反應，柏琴反應，安息香縮合，曼尼希反應和魏悌希反應；用NaBH4和LiAlH4的還原反應，克萊門森還原，黃鳴龍還原，用斐林試劑和杜倫試劑氧化醛，康尼查羅反應；α、β-不飽和醛酮的親核加成，麥克爾加成反應，插烯規律。熟悉醛酮的制備反應；物理性質；醌的結構。了解常見的醛酮；乙烯酮；醌的制備。
10、羧酸和取代羧酸
    　掌握羧酸及取代羧酸的結構和命名；氫鍵對物理性質的影響；羧酸的酸性和成鹽，結構、取代基和誘導效應等對酸性的影響及其一般規律；與醇作用成酯的反應；形成酰鹵、酐和酰胺的反應；酯化反應的歷程及其影響因素；還原反應和脫羧反應；羧酸的制備，腈水解、格氏試劑法和醇氧化。熟悉α-H的反應；二元酸、羥基酸和羰基酸在受熱時的反應；鹵代酸的水解反應；氨基酸的等電點、偶極離子和顯色反應。了解常見羧酸的性質；多肽和蛋白質。
11、羧酸衍生物
    　掌握羧酸衍生物的結構和命名法；親核取代反應（水解、醇解、氨解）；與格氏試劑的反應；用LiAlH4的還原反應，催化氫化還原反應。酯水解反應的的歷程及影響因素；酯縮合（克萊森縮合）反應及其歷程；乙酰乙酸乙酯的α-亞基烴基化、酰基化、酸式分解、酮式分解及其在合成上的應用；丙二酸二乙酯在合成上的應用；酰胺的Hoffmann降解反應，酰胺和酰亞胺的酸堿性。丙二酰脲的結構；胍的堿性和芳香性。熟悉酰鹵和酸酐的制備；羧酸基和鹵烴反應制備酯；羧酸銨鹽脫水制酰胺；貝克曼重排；酯的物理性質。了解常見的酰鹵、酸酐、光氣、脲、胍和硫脲的結構。
12、有機含氮化合物
   　掌握胺的分類、命名、堿性以及取代基對堿性影響的一般規律；胺的烴基化和�；磻慌c亞硝酸的反應；芳胺環上的親電取代反應；胺的制備：硝基還原，鹵烴氨解，腈和酰胺的還原，還原胺化，蓋布瑞爾合成法；季銨鹽和季銨堿的形成，季銨堿的消除及其消除的方向和歷程，立體化學和在測定結構上的應用；芳香重氮鹽的制備，被鹵素取代，被CN取代，被氫、羥基和硝基取代等。偶合反應。熟悉胺和醛生成希夫堿；異腈反應；重氮鹽的還原反應；重氮甲烷的性質；硝基對苯環上親核取代活性的影響。
13、雜環化合物
　掌握五元單雜環和六元單雜環的命名；吡咯、呋喃和噻吩的電子結構，芳香性和多π特性；吡咯、呋喃和噻吩的酸堿性、穩定性及其親電取代反應。呋喃的D-A反應、呋喃甲醛的特殊反應；吡唑、咪唑、噁唑、異噁唑和噻唑的結構和命名；吡啶的電子結構、芳香性和缺π特征；吡啶的溶解度、偶極矩、堿性、穩定性、親電取代反應、氧化和還原反應。N-氧化吡啶的生成和取代反應。吡啶的親核取代反應；吲哚、嘌呤的結構和命名。熟悉吡咯、呋喃和噻吩的偶極矩、熔點、沸點和水溶解度；吡唑、咪唑、噁唑和異噁唑的結構、化學性質和物理性質，咪唑和吡唑的互變異構；吡喃和吡喃酮的結構、穩定性和水解反應；啶的主要衍生物如煙酸、VB6等；嘧啶環的合成；嘧啶的物理性質和化學性質；喹啉的合成；喹啉的物理性質和化學性質。嘌呤的重要衍生物的結構；香豆素，色酮和黃酮的結構；吡喃的水解反應。
14、糖類
    　掌握單糖鏈狀結構的表示法（Fischer投影式）和構型（D、L及赤蘚型和蘇阿型等）；重要的單糖赤蘚糖、蘇阿糖、核糖、葡萄糖、甘露糖和半乳糖等；以葡萄糖為例，結合實驗事實掌握環狀結構、Haworth透視式、優勢構象及有關基本概念（如：端基異構體，α、β判定方法，呋喃、吡喃型和變旋現象等）；單糖的化學性質：成脎反應，氧化反應（與吐倫試劑和斐林試劑反應，被硝酸和溴水氧化），還原反應，與含氮試劑的反應，環狀縮醛和縮酮的形成及堿性條件下的反應和酸性條件下的脫水等；還原糖的判斷和主要性質，甙類的結構特點和性質；重要雙糖（蔗糖、麥芽糖、乳糖和纖維二糖）的組成、結構、名稱、還原性和非還原性，雙糖的類型（α或β）和甙鍵類型；重要多糖淀粉和纖維素的結構特征和兩者的區別（甙鍵類型），淀粉的主要性質（非還原性、遇碘成藍色和水解等）。了解雙糖的系統命名法和優勢構象；肝糖（動物淀粉）的結構和用途；環糊精、核糖核酸和2-去氧核糖的結構。
（二）藥物化學方面：
1、緒論
了解藥物化學的起源與發展；熟悉藥物化學的研究內容和發展方向。
2、新藥研究與開發概論
熟悉新藥研究與開發的基本途徑和方法。
3、藥物設計的基本原理和方法
藥物產生藥效的過程（三個階段：藥劑學階段，藥代動力學階段，藥效學階段，或藥劑相、藥代動力相、藥效相）；先導化合物發現的方法和途徑；先導化合物優化的各種方法；藥物的結構和藥效的關系；定量構效關系方法；計算機輔助藥物設計。
4、藥物代謝
了解藥物代謝的影響因素；理解藥物代謝的在新藥研究中的應用；熟悉藥物的結構與代謝的關系。
5、麻醉藥
掌握常見麻醉藥的結構與作用機理（鹽酸氯胺酮，依托咪酯，鹽酸普魯卡因，鹽酸利多卡因）；掌握局部麻醉藥的構效關系。
6、鎮靜催眠藥和抗癲癇藥
熟悉常見鎮靜催眠藥的結構性質與作用機理；熟悉常見抗癲癇藥的結構性質與作用機理；掌握巴比妥類藥物的構效關系；掌握苯二氮卓類藥物的構效關系。一些重要藥物的合成方法。
7、精神神經疾病治療藥
掌握常見抗精神病藥的結構、性質與作用機理；掌握常見抗抑郁藥的結構、性質與作用機理；熟悉常見抗躁狂藥和抗焦慮藥的結構、性質與作用機理（碳酸鋰）；熟悉吩噻嗪類抗精神病藥的構效關系。一些重要中間體的合成方法。
8、鎮痛藥
熟悉常見鎮痛藥的結構、性質與作用機理；掌握嗎啡結構與受體的關系。
9、非甾體抗炎藥
掌握常見非甾體抗炎藥的結構性質與作用機理；理解水楊酸類藥物結構修飾的目的與手段。掌握重要藥物及中間體的合成方法。
10、擬膽堿和抗膽堿藥物
熟悉乙酰膽堿受體分類及其性質；掌握膽堿受體激動劑的構效關系。
11、作用于腎上腺素能受體的藥物
熟悉腎上腺素受體的分類、分布、效應和典型配基；掌握腎上腺素、鹽酸多巴胺、鹽酸可樂定、鹽酸多巴酚丁胺、鹽酸哌唑嗪的結構，性質與作用機理；掌握腎上腺受體激動劑和構效關系。
12、抗高血壓藥和利尿藥
掌握各類抗高血壓藥的作用部位與機理；熟悉利尿藥的作用機理；熟悉卡托普利，氯沙坦，硝苯地平，氨氯地平，乙酰唑胺的結構、性質與作用機理。一些簡單結構藥物的合成方法。
13、心臟疾病用藥和血脂調節藥
掌握強心苷類藥物的結構特點與作用機理；熟悉抗心律失常藥物的作用機理；熟悉硝酸酯類藥物的結構、作用機理和構效關系。
14、組胺受體拮抗藥及抗過敏藥和抗潰瘍藥
熟悉組胺的結構與組胺受體的類型；掌握組胺H1受體拮抗劑的構效關系。掌握組胺H2受體拮抗劑的結構類型。
15、抗寄生蟲藥
掌握喹啉類抗瘧藥物的結構特點與作用機理；掌握青蒿素類抗瘧藥物的結構特點與作用機理；熟悉嘧啶類抗瘧藥物的結構特點與作用機理
16、合成抗菌藥和抗病毒藥
理解磺胺藥物的發展及代謝拮抗學說；掌握磺胺藥物的構效關系；掌握喹啉酮類藥物的作用原理和結構特點；掌握抗病毒藥物的作用機制；熟悉諾氟沙星，環丙沙曼，異煙肼，利福平，克霉唑，鹽酸金剛烷胺，阿苷洛韋的結構特點、作用機制。
17、抗生素
理解抗生素的作用機制；熟悉各類抗生素的發展歷史與結構特點；掌握β-丙酰胺類抗生素的構效關系；掌握阿莫西林、克拉維酸、卡那霉素、紅霉素的結構特點與作用機理。
18、抗腫瘤藥
理解抗腫瘤藥物的作用機理；熟悉氮芥類藥物的結構特點與構效關系；熟悉順鉑類藥物的結構特點與構效關系；掌握氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤的結構特點與作用機理。
19、激素及相關藥
了解重要的肽類激素藥物的作用與用途；熟悉甾體激素的結構特點。
20、維生素
熟悉維生素的分類與主要作用；熟悉維生素C的結構特點與性質。